通常情況下，麻黃堿是可以升高血壓的。麻黃堿可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素能神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α和β受體均有激動作用。這時，其可以使皮膚、黏膜和內臟血管收縮，血管阻力增加，同時使心收縮力增強，心輸出量增加，所以用藥后血壓升高，脈壓加大。由于血壓升高反射性地興奮迷走神經，故心率無明顯變化。
同時，麻黃堿可以興奮交感神經，其后能松弛平滑肌，其中包括支氣管平滑肌，這時可以用于預防支氣管痙攣、預防支氣管哮喘發作和緩解輕度哮喘發作。此外，對于長期鼻黏膜充血腫脹的患者，也可以局部使用麻黃堿來收縮鼻黏膜血管，進而緩解局部充血腫脹的癥狀。
