溶栓藥物沒有口服制劑，主要為注射用藥物。溶栓藥物是通過將纖溶酶原轉變為纖溶酶，將已經形成的血栓溶解的藥物，常見的注射用溶栓藥物包括鏈激酶、尿激酶、組織型纖溶酶激活劑、單鏈尿激酶、酰基纖溶酶原鏈激酶活化劑復合物。
鏈激酶是一種從鏈球菌中，分離產生的蛋白激酶提純的制劑，可直接將纖溶酶，轉化成纖溶酶而激活纖溶，從而溶解血栓，是應用較早的溶栓藥。尿激酶是在腎臟中產生，從尿中提取到的一種活性蛋白酶，為外援纖溶系統激活劑，可激活纖溶系統，也可消耗凝血因子。組織型纖溶酶激活劑、單鏈尿激酶、酰基纖溶酶原鏈激酶活化劑復合物，入血后可以結合在血栓的纖維蛋白上，激活纖溶酶原，從而激活纖溶系統，起到溶栓作用。
另外，遵醫囑使用溶栓藥物時，一定要嚴格遵醫囑按時按量服用，并及時檢測血壓，以及出血、凝血時間，密切觀察有無皮膚淺表部位、消化道等部位的出血癥狀，如皮膚瘀點、瘀斑，黑便等。