吡格列酮的主要作用為降低血糖，還可以降低血脂，并且吡格列酮通過改善糖脂代謝可以起到減輕體重的作用，建議患者在醫生指導下進行服用，避免因劑量錯誤或藥不對癥，導致身體出現不良反應或造成疾病加重的后果。
1、控制血糖：吡格列酮主要通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性來控制血糖水平，胰島素抵抗性越弱，患者通過自身胰島素的調節血糖也會降低。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用；
2、降低血脂：血脂過高是由于進食脂質物質過多或缺乏運動引起，吡格列酮作為一種受體激動劑，能激活PPAR核受體，從而緩解脂質代謝失常，促進肝臟脂肪代謝，
從而降低游離脂肪酸水平，所以可以降低血脂的水平。
吡格列酮在治療糖尿病時，可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖，如果飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，也可與鹽酸二甲雙胍片、胰島素注射液等藥物聯合使用。患者在藥物治療期間，應保持低糖、低脂飲食，減少糖分的攝入，控制好自身血糖。