頭孢是頭孢類抗菌藥的總稱。頭孢菌素類具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應較青霉素類少見等優點。目前，根據抗菌譜、抗菌活性、對β-內酰胺酶的穩定性及腎毒性的區別，將頭孢菌素類分為五代∶
1、第一代頭孢菌素：主要作用于需氧革蘭氏陽性球菌和某些革蘭氏陰性菌，對青霉素酶穩定，但對其他β-內酰胺酶的穩定性遠較第二、第三及第四代差，頭孢唑林等品種有一定腎毒性。注射常用品種有頭孢唑林、頭孢拉定等，口服常用品種如頭孢拉定、頭孢氨芐等；
2、第二代頭孢菌素：抗菌譜亦較廣，對革蘭氏陰性桿菌的作用亦較第一代品種強。對多數β-內酰胺酶較第一代頭孢菌素穩定，有輕度腎毒性或無腎毒性。注射常用品種有頭孢呋辛、頭孢替安等，口服品種有頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等；
3、第三代頭孢菌素：對革蘭氏陰性桿菌有強大抗菌活性，主要注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢匹胺、頭孢哌酮、頭孢他啶等，口服品種有頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢地尼等。第三代頭孢菌素中的注射用品種如頭孢噻肟、頭孢曲松對革蘭氏陽性菌的作用不如第一代頭孢菌素，但對肺炎鏈球菌(包括耐青霉素菌株)、化膿性鏈球菌及其他鏈球菌屬仍有良好抗菌作用；具有抗假單胞菌屬作用的品種如頭孢他啶、頭孢哌酮。頭孢匹胺對革蘭氏陽性球菌作用較差，對革蘭氏陰性桿菌的作用則與其他第三代頭孢菌素相仿，對銅綠假單胞菌具高度抗菌活性；
4、第四代頭孢菌素：抗菌譜和抗菌活性與第三代品種基本相仿，但對葡萄球菌屬的作用較第三代頭孢菌素強，主要品種有頭孢匹羅、頭孢吡肟等；
5、第五代頭孢菌素：具有抗甲氧西林耐藥金葡菌作用的頭孢菌素也稱為第五代頭孢菌素，已上市品種有頭孢洛林和頭孢吡普。