頭孢唑啉鈉是半合成第一代頭孢菌素，臨床常用于治療眼、耳、鼻、咽喉部感染，敏感菌所致的呼吸道感染、感染性心內膜炎、肝膽系統感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血癥等，還可用來做外科手術的預防用藥。
應用頭孢唑啉鈉的不良反應發生率低，靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射疼痛區域均較頭孢噻吩少而輕；藥疹發生率為1.1%，嗜酸性粒細胞增多的發生率為1.7%，偶有藥物熱；個別患者可以出現暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高；腎功能減退病人應用高劑量的本品時可出現腦病反應；白色念珠菌二重感染偶見。
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用該藥；早產兒及1個月以下的新生兒不建議使用。