芬太尼為原料藥，臨床用的是芬太尼制劑，臨床常用劑型有鹽酸阿芬太尼注射液、芬太尼透皮貼劑、注射用鹽酸瑞芬太尼等，其醫用主要用途為鎮痛以及作為麻醉輔助用藥。
芬太尼制劑主要用于各種疼痛及外科手術后的鎮痛，可起到較好的作用。另外也可以和麻醉藥合用作為麻醉輔助用藥，可以和氟哌利多制劑配伍成安定鎮痛劑，用于大面積換藥以及小手術的鎮痛。除此之外，也可以防止和減輕手術后出現的譫妄狀態。
但需要注意，支氣管哮喘患者、重癥肌無力患者禁止使用芬太尼制劑，孕婦、心臟病患者嚴禁使用芬太尼制劑。另外，芬太尼制劑是國家特殊管理的麻醉藥品，其有一定刺激性，不要誤吸入支氣管，也不要在皮膚和黏膜表面直接使用該藥。
在使用芬太尼制劑時要遵醫囑，避免自行用藥，若用藥過量會對身體造成傷害，比如會導致患者輕度昏迷，也會出現頭痛、惡心、腹部不適等副作用。