水合氯醛灌腸后能被迅速吸收，30分鐘左右就可以入睡，一般在用藥后1小時可達到血藥峰值，藥效多可以維持4-8小時，且催眠作用溫和，沒有明顯的后遺癥。所以有睡眠困難的患者，可以在入睡前15分鐘進行水合氯醛灌腸來幫助睡眠。但需要注意的是，該藥物短期使用有效，如果連續使用超過2周，則多會失去助眠效果。
水合氯醛是抗驚厥藥，也是催眠藥，可通過引起近似生理性睡眠的方式來誘導入睡，從而幫助改善患者的睡眠障礙，但水合氯醛是處方藥，需要在醫生指導下按照規定使用。由于每個患者之間存在個體差異，所不得自行隨便超量使用，大劑量使用本品可引起中毒，嚴重時甚至會致死。此外，有結腸炎和直腸炎的患者不可以進行灌腸給藥，可以遵醫囑口服藥物進行診治。
如果長期使用水合氯醛，且劑量大于常用量，可產生精神或軀體依賴性，出現藥物成癮等，即必須每天依靠藥物來幫助睡眠，停藥時又可出現撤藥綜合征，如神經質、煩躁、瞻妄、震顫等，因此應在醫生指導下正確使用水合氯醛，使用時不得隨意停藥，也不能一次使用雙倍劑量，以免出現不適癥狀。