匹伐他汀對HMG-CoA還原酶，有強力的拮抗抑制作用，能夠阻礙膽固醇的合成，主要用于治療高脂血癥、家族性高膽固醇血癥。匹伐他汀有一定的缺點，該藥物口服吸收部位主要在十二指腸、大腸，會對該部位產生一定刺激，導致患者出現厭食、惡心等胃腸道癥狀。另外，匹伐他汀主要在肝臟、腎臟，以及肌肉中代謝，長期服用可能會引發肝臟損傷、腎臟損傷，以及肌肉損傷。
為減少胃腸道反應，通常建議在晚飯后服用匹伐他汀，以減少對胃腸道黏膜的刺激。另外，如果出現肌酐升高、尿量增多、谷氨酰胺轉肽酶升高等情況，提示出現了肝、腎損傷。若為藥物導致，可以遵醫囑更換其他降血脂藥物。對于血脂高的患者，在日常生活中建議少吃油膩食物，如紅燒肉、炸雞等。還要定期進行運動，如跳繩、游泳等，以控制高脂血癥的發展。