黃連屬于一味比較苦的清熱燥濕藥，其性寒，具有清熱燥濕、瀉火解毒的功效，可用于胃腸道感受濕熱之邪所導致的痢疾，以及泄瀉、嘔吐酸水等表現。
在中醫理論中，苦味能泄、能燥，清熱燥濕藥大多具有苦味，故能泄熱、燥濕，常用于實熱、實火及濕熱等病證。黃連雖然苦，但其功效顯著，對于體內熱邪所引起的高熱、心情煩躁，甚至出現神昏譫語等表現，可起到較好的瀉火解毒作用。同時，對于由火熱之邪引起的瘡瘍癰腫，黃連亦可起到清熱解毒的作用，既可內服，亦可外用。此外，在西醫方面，黃連主要含有小檗堿、黃連堿等多種生物堿，小檗堿亦稱黃連素，味道較苦，故黃連也較苦。同時，黃連具有較強的抗菌作用，其抗菌譜較廣泛，可抑制葡萄球菌、鏈球菌、痢疾桿菌等，對于肺炎桿菌、結核桿菌等亦有一定抗菌效果，濃度較低主要起抑菌作用，而高濃度則起殺菌作用。
需注意黃連存在苦寒之性，如果長期大量服用，易損傷脾胃陽氣，導致患者容易出現腹痛、腹瀉等不適癥狀，尤其是本身虛弱或脾虛寒者。同時，體內如果為非實熱證的患者，并不適宜使用黃連。因此，黃連的應用要在醫生辨證指導下，以免用藥不對癥而加重病情。