小檗堿對心血管系統的作用通常是降低血壓、抗心律失常、降低血脂等。
1、降低血壓：小檗堿屬于季胺類生物堿，通常可以直接作用于血管平滑肌，能夠競爭性阻斷α-腎上腺素能受體，有助于舒張心血管，進而降低外周血管阻力，有益于促使血壓水平下降。
2、抗心律失常：小檗堿通常有助于降低心肌自律性，可以延長動作電位時程及有效不應期，有利于消除折返沖動，促使冠狀動脈血流量增加，進而改善心肌功能，在一定程度上可以起到防治心律失常的作用。
3、降低血脂：小檗堿通常可以增強細胞外信號調節激酶和c-Jun氨基末端激酶的活性，還有助于激活磷酸腺苷活化蛋白激酶，有利于抑制肝細胞內的脂質合成，有益于抑制體內脂肪細胞的分化，進而促使血脂水平降低。
需要注意的是，小檗堿還有助于防治心肌缺血，對心血管系統有一定的保護作用。但是，平時應避免自行盲目服用小檗堿，應按照醫生指導或說明書指示來控制藥物劑量。如果用藥者在服用小檗堿后有惡心、嘔吐、起皮疹等不良反應，可以適當停藥，以使身體狀況恢復正常。如果不良反應持續存在，用藥者應及時就診，將自身情況告知醫生，以便于及時調整用藥方案。
