利用鈣離子拮抗鉀離子，對心肌毒性作用的機制一般是降低心臟的興奮性。
鈣離子拮抗鉀離子的方法主要用來治療比較嚴重的高鉀血癥，是因為高血鉀可以使患者心臟細胞的靜息電位降低，但閾電位沒有變化，就會使心肌細胞的興奮性增強，出現心室自主心律的情況。在此類情況下，一般要給予鈣劑來治療，通過鈣離子對抗鉀離子的心肌毒性，其機制一般是鈣離子可以使靜息電位與閾電位間的差距增大，心臟的興奮性就會逐漸降低。
所以當發生比較嚴重的高鉀血癥時，即使患者沒有低鈣的情況，都建議在醫生的指導下給予鈣劑進行緊急處理，比如葡萄糖酸鈣注射液、氯化鈣注射液等。
