頭孢菌素具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)、耐青霉素酶、臨床療效高、毒性低、過敏反應(yīng)較青霉素類少見等優(yōu)點。目前根據(jù)抗菌譜抗菌活性、對內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性及腎毒性將其分為五代。
一、分類1、第一代頭孢菌素：供注射用的有頭孢噻(先鋒霉素1)、頭孢唑林(先鋒霉素V)、頭孢乙氰(先鋒霉素Ⅶ)、頭孢匹林(先鋒霉素Ⅷ)、頭孢硫脒(先鋒霉素18)、頭孢西酮等。供口服用的有頭孢氨芐(先鋒霉素Ⅳ)、頭孢羥氨芐等。供口服和注射用的有頭孢拉定、先鋒霉素；
2、第二代頭孢菌素：供注射用的有頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特。供口服用的有頭孢呋辛酯、頭孢克洛等；
3、第三代頭孢菌素：供注射用的有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶等。供口服用的有頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹酯等；
4、第四代頭孢菌素：供注射用的有頭孢匹羅、頭孢吡肟等；
5、第五代頭孢菌素：供注射用的頭孢洛林、頭孢吡普等。
二、區(qū)別1、第一代頭孢菌素對G+菌抗菌作用較第二、三代強(qiáng)，但對G-菌的作用差，可被細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶所破壞，主要用于治療敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染；
2、第二代頭孢菌素對G+菌作用略遜于第一代，對G-菌有明顯作用，對厭氧菌有一定作用，但對銅綠假單胞菌無效。對多種β內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定，可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染等；
3、第三代頭孢菌素對G+菌的作用不及第一、二代，對G-菌包括腸桿菌類銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強(qiáng)的作用。對內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，可用于危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路嚴(yán)重感染的治療，能有效控制嚴(yán)重的銅綠假單胞菌感染；
4、第四代頭孢菌素對G+菌、G-菌均有高效，對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，可用于治療對第三代頭孢菌素耐藥的細(xì)菌感染；
5、第五代頭孢菌素對G+菌的作用強(qiáng)于前四代，尤其對耐甲氧西林金葡菌、耐萬古霉素金葡菌、耐甲氧西林的表皮葡萄球菌、耐青霉素的肺炎鏈球菌有效，對一些厭氧菌也有抗菌作用，對G-菌的作用與第四代頭孢菌素相似。
此外，頭孢菌素類藥物毒性較低，不良反應(yīng)較少，常見的是過敏反應(yīng)，多為皮疹、蕁麻疹等，過敏性休克罕見，但與青霉素類有交叉過敏現(xiàn)象，青霉素過敏者有5%-10%對頭孢菌素類發(fā)生過敏。口服給藥可發(fā)生胃腸道反應(yīng)，靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎。第一代頭孢菌素部分品種大劑量使用時可損害近曲小管細(xì)胞而出現(xiàn)腎毒性；第二代頭孢菌素較之減輕；第三代頭孢菌素對腎臟基本無毒，第四代頭孢菌素則幾無腎毒性。第三、四代頭孢菌素偶見二重感染，頭孢孟多、頭孢哌酮可引起低凝血酶原癥或血小板減少而導(dǎo)致嚴(yán)重出血。有報道大劑量使用頭孢菌素類可發(fā)生頭痛、頭暈以及可逆性中毒性精神病等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。