利血平的作用機制主要是耗盡該指標的儲存量，使血管舒張。
利血平是一種降血壓的藥物，進入大腦內會影響交感神經末梢中去甲腎上腺素的攝取，耗盡該指標的儲存量，阻礙交感神經沖動的傳遞，使血管舒張、血壓下降、心率減慢，從而發揮降血壓、中樞神經鎮靜和抑制的作用。在臨床上，利血平經常單用或與其他降壓藥合用，用于治療高血壓。
但是利血平有一定的副作用，如口干、心動過緩、惡心，少數男性患者會出現乳房發育的情況，2%的患者伴隨精神抑郁。并且利血平的降壓效果維持時間非常短，一旦藥物的效果消失，血壓會迅速的反彈，因此服用利血平的高血壓患者有可能會出現血壓波動較大的情況，容易加重高血壓的并發癥。因此臨床的高血壓指南不推薦利血平作為一線的降壓藥物。
在日常生活中，患者應該遵醫囑選擇藥物。注意休息，低鹽、低脂飲食，少吃或不吃香腸、臘肉、罐頭等重度加工的產品，增加新鮮蔬菜、水果的攝入，比如蘋果、葡萄、菠菜、蘑菇等，有利于身體恢復。