利多卡因的作用機制通常是通過阻斷神經興奮與傳導而產生麻醉效果，用藥者需要嚴格按照醫囑使用該藥物。
利多卡因屬于酰胺類局部麻醉劑，常見的相關藥品通常有林可霉素利多卡因凝膠、鹽酸利多卡因注射液、利多卡因凝膠貼膏等。該藥物通常能夠抑制神經細胞膜的鈉離子通道，進而穩定神經細胞膜狀態，阻斷神經的興奮與傳導作用，使神經細胞喪失興奮性和傳導性，令局部的疼痛信號無法傳導到大腦的疼痛中心，進而產生局部麻醉的效果，常用于緩解帶狀皰疹所致的神經痛，在一定程度上還有助于改善早泄的情況。
在使用利多卡因時，用藥者應嚴格按照醫生指導來控制藥物用量，不可盲目增加藥物劑量，以免中樞神經系統、心血管系統受到較強刺激，避免出現頭暈、耳鳴、惡心、嗜睡、心動過緩等情況。
需注意，如果用藥者對酰胺類局麻藥有過敏史或對利多卡因存在過敏情況，通常不可使用該藥物。此外，如果需要外用利多卡因，應避開皮膚破損處，以免導致利多卡因的吸收量增加，防止體內血藥濃度過高。