桂枝茯苓丸的副作用尚未明確，但存在禁忌人群，禁忌人群服用后可能會導致身體不適。
桂枝茯苓丸可溫經散寒，活血通絡，其中茯苓益氣養心，丹皮、桃仁、芍藥活血化瘀，芍藥養血和營。共同起到活血、化瘀、消癥的作用。可改善婦人宿有癥塊、血瘀經閉、行經腹痛，或者是產后惡露不盡的問題。其副作用尚未明確，但是該藥物有禁忌人群，需要謹慎使用。
因為其中的茯苓、丹皮、桃仁、芍藥等藥物成分活血作用明顯，本身有陰道出血量者、月經量大者，以及孕婦慎用，可能會導致陰道出血量進一步增大，誘發貧血，甚至造成子宮收縮，引起先兆流產。
服藥期間要清淡飲食，不吃辣椒、花椒、芥末等辛辣的食物。