小金丸的服用方法主要是打碎后口服，而不是沖水喝。
小金丸由于含有乳香膠性物質和香墨等成分，直接口服使用難于溶解，藥物的吸收利用率差。因此，小金丸需要打碎后再口服。可以在醫院使用碎藥機器打碎后帶回家服用，也可以在家用湯匙或搟面棍等工具將其壓碎。打碎后的小金丸應用溫開水送服，而不是沖水喝。
此外，由于小金丸中含有制草烏這類炮制后有輕微毒性的藥物，因此不建議長期服用小金丸，以免造成體內毒素堆積而引起烏頭堿中毒。同時，小金丸含有五靈脂，因此不要與參類藥物同用。具體用法用量請遵循醫生的指導，不要私自用藥。