小活絡丹的功效與作用主要為祛風除濕、活絡通痹。
小活絡丹的藥物成分主要為天南星、制川烏、制草烏、地龍、乳香(制)、沒藥(制)。藥物的性狀為氣腥，味苦。其功效作用為祛風除濕、活絡通痹，主要用于治療風寒濕痹證與中風，患者使用溫開水送服即可。
小活絡丹主治風寒濕痹證，其中包括緩解肢體筋脈疼痛、麻木拘攣、關節屈伸不利、疼痛游走不定，或者是改善患者舌淡紫、苔白、脈沉弦或澀。還可以治療中風引起的手足不仁、日久不愈、腰腿沉重，或腿臂間作痛。臨床上常用于治療慢性風濕性關節炎、類風濕關節炎、坐骨神經痛、急性軟組織挫傷、骨質增生癥以及中風后遺癥等屬風濕痰瘀交阻于經絡者。
需要注意，該藥物陰虛有熱者、孕婦禁用，過敏者禁用，藥物性狀發生改變患者要及時丟棄，禁止使用。其中的川烏、草烏毒性較大，不宜過量，如果作湯劑使用，建議久煎。小活絡丹與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。
在使用小活絡丸期間患者要忌煙酒，飲食以清淡的為主。