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藥物是治療冠心病最基本、最重要的方式，不僅可緩解急性發作，還可以預防心絞痛發作，提高病人的生活質量。
1.首先舌下含服硝酸甘油、硝酸異山梨酯，也可含服一些起效快的中藥制劑，如速效救心丸、復方丹參滴丸等。
2.鈣通道拮抗藥：常用的有硝苯地平、氨氯地平、尼卡地平等。
3.抗心肌缺血藥：曲美他嗪，為優化心肌能量平衡的抗心肌缺血藥。
4.抗血小板的藥物：主要抗血小板的藥物有阿司匹林、噻氯匹啶、氯吡格雷、雙嘧達莫、魚油及血小板糖蛋白等。