乙酰膽堿是興奮性還是抑制性神經遞質并不能單純由該物質決定，而主要取決于乙酰膽堿所作用于突觸后膜的離子通透性和細胞內的離子濃度。通常情況下，乙酰膽堿在神經肌肉接頭處是屬于興奮性神經遞質，而在心臟迷走神經末端是抑制性神經遞質。
1、興奮性神經遞質：乙酰膽堿在神經肌肉接頭處是屬于興奮性神經遞質，此時乙酰膽堿作為興奮性神經遞質，可以參與肌肉神經突觸的信號傳遞，使終板去極化，引起骨骼肌收縮。同時能夠起到興奮平滑肌的作用，比如乙酰膽堿能夠興奮胃腸道的平滑肌增加胃腸蠕動，還可以興奮泌尿系統平滑肌促使膀胱逼尿肌的收縮，從而促進排尿。乙酰膽堿還與學習以及記憶能力有直接的關系，能夠維持人體意識的清醒；
2、抑制性神經遞質：乙酰膽堿在心臟迷走神經末端是抑制性神經遞質，可以縮短動作電位時程，降低心肌收縮強度，減慢傳導速度，降低收縮力。
如果若體內出現乙酰膽堿分泌異常的現象，通常容易影響神經的功能，如心血管系統異常、消化系統、泌尿系統的異常等，同時也有可能會產生意識障礙的問題。如果存在神經系統方面的異常病理改變，需要及時就醫，根據具體的病因和嚴重程度針對性地選擇治療方案，防止產生功能障礙。