酒石酸布托啡諾注射液主要起到止痛的作用，用于緩解癌癥疼痛、手術疼痛等不適情況。但是該藥有一定副作用，建議在醫生指導下用藥。
酒石酸布托啡諾注射液可以起到激活和拮抗U-受體的雙重作用，主要作用于中樞神經系統，可以與各種受體發生反應并發揮藥理作用，起到鎮痛的功效。此外，該藥還可以對CNS造成影響，起到減少呼吸、咳嗽、興奮嘔吐、縮瞳、鎮靜等作用。因為酒石酸布托啡諾注射液的鎮痛效果較好，臨床上常用于緩解癌癥疼痛、手術后疼痛等不適癥狀，通常靜脈注射，維持時間適中。
雖然酒石酸布托啡諾注射液的鎮痛效果較好，但是也可能會引起不適反應，如身體虛弱、頭痛、發熱等全身癥狀，厭食、便秘、口干、胃痛等消化道不適癥狀，還可能會引起血管舒張、心悸等心血管不適癥狀。并且，該藥物可以通過血腦屏障和胎盤屏障，還會進入乳汁中，所以妊娠期及哺乳期女性慎用該藥物，兒童禁用該藥物。
酒石酸布托啡諾注射液的具有鎮痛效果，一般可以在醫生指導下用藥，但盡量不要私自用藥，避免引起不適癥狀。用藥期間禁止飲酒，也盡量不要長期用藥，可能會產生依賴性。