亞葉酸鈣一般有片劑、注射劑等劑型，在化療時使用該藥物的目的通常是增強治療效果，并減輕毒副反應。
1、增強治療效果：亞葉酸鈣并非化療藥物，通常無法直接抑制、殺滅腫瘤細胞，但在臨床上常作為化療增敏劑使用，有助于增加5-氟尿嘧啶的抗腫瘤作用，在一定程度上能夠提高化療的效果，有益于盡可能地延緩結腸癌、直腸癌、胃癌等疾病患者的病情發展。
2、減輕毒副反應：在服用亞葉酸鈣后，通常有助于恢復細胞的功能，還有益于降低注射用甲氨蝶呤、乙胺嘧啶片、甲氧芐啶片等化療藥物在體內產生的毒性反應，進而減少化療對正常細胞的損害，以減輕患者在化療過程中的痛苦，有利于提高患者的生存質量。
需要注意的是，在使用亞葉酸鈣時，患者應嚴格按照醫囑控制藥物劑量，切忌盲目調整用藥方案，以免損傷機體。此外，患者應定期到醫院復診，以明確病情發展情況。