部分激動藥是指藥物具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，單用時與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)，即使?jié)舛仍僭黾右膊荒苓_(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)的藥物。
例如部分激動藥酒石酸伐尼克蘭片，其主要用于成人戒煙。伐尼克蘭是尼古丁乙酰膽堿受體的部分激動劑，同時具有激動及拮抗的雙重調(diào)節(jié)作用。伐尼克蘭與尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合后，一方面發(fā)揮激動劑的作用，刺激腦內(nèi)釋放多巴胺，可緩解戒煙后的戒斷癥狀，另一方面，它的拮抗特性可以阻止尼古丁與尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，減少吸煙的欣快感。
此外，還有5-羥色胺1A（5-HT1A）受體部分激動劑如枸櫞酸坦度螺酮片、鹽酸丁螺環(huán)酮片等臨床常用的抗焦慮藥物。5-HT1A受體部分激動劑既可以激動5-HT1A自身受體使其脫敏，恢復(fù)突觸間隙5-HT正常濃度，又可直接激動突觸后膜的5-HT1A受體，從而發(fā)揮抗焦慮作用。