什么叫做部分激動藥
劉強
副主任醫師精神心理科
三級甲等上海市精神衛生中心
部分激動藥是指藥物具有一定的親和力,但內在活性低,單用時與受體結合后只能產生較弱的效應,即使濃度再增加也不能達到完全激動劑那樣的最大效應的藥物。
例如部分激動藥酒石酸伐尼克蘭片,其主要用于成人戒煙。伐尼克蘭是尼古丁乙酰膽堿受體的部分激動劑,同時具有激動及拮抗的雙重調節作用。伐尼克蘭與尼古丁乙酰膽堿受體結合后,一方面發揮激動劑的作用,刺激腦內釋放多巴胺,可緩解戒煙后的戒斷癥狀,另一方面,它的拮抗特性可以阻止尼古丁與尼古丁乙酰膽堿受體結合,減少吸煙的欣快感。
此外,還有5-羥色胺1A(5-HT1A)受體部分激動劑如枸櫞酸坦度螺酮片、鹽酸丁螺環酮片等臨床常用的抗焦慮藥物。5-HT1A受體部分激動劑既可以激動5-HT1A自身受體使其脫敏,恢復突觸間隙5-HT正常濃度,又可直接激動突觸后膜的5-HT1A受體,從而發揮抗焦慮作用。
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