地高辛的藥理作用表現為正性肌力作用，使用時需仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
地高辛屬于洋地黃類的強心藥物，對心臟有直接作用，可增強心肌收縮力，改善泵功能，減慢心率，抑制心肌傳導系統，從而使心搏出量、輸出量增加，改善肺循環及體循環，并使擴大的心臟縮小。在臨床上，該藥物主要用于急慢性的心功能不全以及心動過速，如室上性的心動過速、心房撲動、心房顫動等疾病的治療。通常情況下采用口服的方式治療，若臨床癥狀比較嚴重，如出現了嚴重的心動過速或是心衰等情況，應在醫生指導下使用靜脈注射治療。
該藥物可能引起心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐等不良反應，若出現相關癥狀，應及時尋求醫生的幫助。