葡萄柚汁在藥品中是肝藥酶抑制劑。其主要作用是影響肝臟藥物代謝酶CYP3A4的代謝，同時抑制其活性。因此很多通過肝藥酶CYP3A4代謝的藥物與葡萄柚汁同服會引起藥物濃度增加，易引起中毒。
不可與葡萄柚汁同服的藥物有降壓藥、降血脂藥等，如硝苯地平、非洛地平、尼群地平、氨氯地平等降壓藥物，因為與葡萄柚汁同服會延長藥物的降壓時間，大幅度增強降壓作用，此時可能導致嚴重低血壓情況，對患者比較危險，因此服藥期間避免服葡萄柚汁。如辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀等降血脂藥物，在服用降血脂藥物期間與葡萄柚汁同服會升高阿托伐他汀的血漿水平，而且可能會增加肌病和橫紋肌溶解的危險。服用此類藥物時，避免攝入大量葡萄柚汁或其他柚子類水果。
葡萄柚汁不是任何人群都可以飲用，因為葡萄柚性寒，體質較虛寒、血壓較低或胃寒患者不宜食用。