β受體阻滯劑的作用通常是保護心血管、降低血壓、減少心肌耗氧量等。
1.保護心血管：臨床上常用的β受體阻滯劑一般有鹽酸普萘洛爾片、卡維地洛片、琥珀酸美托洛爾緩釋片等。患者按照醫囑使用β受體阻滯劑通常可以通過對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性，來保護心血管。
2.降低血壓：β受體阻滯劑還可以阻斷平滑肌α1受體，使血管擴張，外周阻力減少，進而起到降低血壓的作用。
3.減少心肌耗氧量：β受體阻滯劑的β2受體，可引起血管舒張、內臟平滑肌松弛等，進而減少心肌耗氧量。
此外，β受體阻滯劑還有降低心率、糾正心律失常、改善心臟功能、對抗心力衰竭等作用。患者應注意在醫生的指導下使用β受體阻滯劑。