一般情況下，青霉素屬于β-內酰胺類抗生素。青霉素的化學結構中含有β-內酰胺環，所以可以歸屬為β-內酰胺類的抗生素藥物。
青霉素具有殺菌的作用，它能抑制細菌細胞壁的黏肽合成，造成細菌細胞壁缺損。抗生素是指由細菌、真菌等微生物或高等動植物所產生的具有抗病原體或其他活性的一類次級代謝產物，它包含抑制細菌細胞壁合成、增強細菌細胞膜通透性、干擾細菌蛋白質合成、抑制細菌核酸復制轉錄等四大作用機理，青霉素屬于抗生素這一大類。除了青霉素之外，β-內酰胺類抗生素還有頭孢菌素、單酰胺環類、碳青霉烯、青霉烯類酶抑制劑等藥物。
在應用青霉素前應進行皮試，皮試陽性者禁用。如果在應用青霉素之后出現頭暈、心慌、心悸、呼吸困難等癥狀，患者應及時到醫院就診。