第三代頭孢菌素的特點是抗菌譜廣、抗菌活性強、對β-內酰胺酶高度穩定、血漿半衰期長、對細菌外膜和組織穿透力強、基本無腎毒性。與第一代和第二代頭孢菌素相比，對革蘭陰性桿菌的抗菌作用更強，對革蘭陽性菌的抗菌活性稍弱，對銅綠假單胞菌和厭氧菌有一定程度的抗菌作用，且對第一、二代頭孢菌素耐藥的某些菌株仍有效。
第三代頭孢菌素的主要藥物有頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢克肟等，臨床主要用于敏感菌所致的呼吸道、胃腸道、泌尿道、膽道、腹腔、盆腔、骨關節及皮膚和軟組織等感染，尤其是耐藥革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染，包括肺炎、骨髓炎、腦膜炎、敗血癥等。
其不良反應主要有惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，以及皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應，服藥前后飲酒會出現雙硫侖樣反應，此外，少見凝血功能障礙、二重感染等。