多西環素在體內蛋白結合率為80%-95%，清除半衰期為12-22小時，停藥后一般需要經過至少5-7個半衰期才可以從體內完全代謝干凈，即多西環素停藥后需要大約1周的時間才能代謝干凈。
多西環素口服給藥后吸收完全，約可吸收給藥量的90%。口服和注射給藥的血藥濃度幾乎相同，對于腎功能減退的患者多西環素的半衰期延長不明顯。多西環素主要在肝臟代謝，通過腎小球濾過隨尿液排泄，當腎功能損害時多西環素從胃腸道的排泄量增加，成為主要的代謝途徑。此時，患者停藥后需要至少1周的時間才可以代謝干凈。
長期服用多西環素的患者可能會導致牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒，并可導致骨發育不良等副反應，同時還可能導致維生素缺乏，如果真菌繁殖會出現口干、咽痛、口角炎、舌苔色暗等癥狀，因此，建議患者在使用多西環素時應嚴格按照醫囑執行。