小金丸不打碎吃可能會影響藥效，所以通常需要打碎后口服。
小金丸是一種黑褐色糊丸，味道清香、味微苦澀，通常有散結消腫、化瘀止痛等作用。小金丸以木鱉子、制草烏、人工麝香、楓香脂、沒藥、五靈脂、當歸、乳香、地龍，香墨等為主要原料，其中楓香脂、沒藥和香墨一般屬于膠質性藥物，不容易被人體吸收。并且藥物中有許多揮發性成分如人工麝香，藥物打碎之后一般能更快的被人體吸收，通常藥效會更快。因此通常需要打碎后口服。
小金丸內有草烏，患者不能長期或大量服用，避免引起患者的不良反應，如惡心、頭痛、嘔吐等。此外，小金丸中所含的麝香較多，麝香如果大量進入人體，容易造成頭痛、惡心、食欲不佳等癥狀，甚至可能會造成便血、尿血等癥狀。該藥為處方藥，患者要在醫師的指導下用藥合理服用。
患者吃小金丸時需要禁食油膩性的食物，如肥肉、豬油、油炸性食物等。服藥期間不宜喝酒、濃茶等，酒精和茶葉通常具有刺激性，可能會刺激血管擴張，增加心臟的負擔。