呼吸抑制劑的作用通常是直接或間接抑制呼吸中樞功能。
呼吸抑制劑是臨床上比較常見的藥物，包括鹽酸嗎啡片、苯巴比妥片、艾司唑侖片等藥物。這類藥物能夠直接或間接地作用于呼吸中樞，并抑制細胞呼吸，尤其是對細胞糖酵解或三羧酸循環過程發揮作用，以減少三磷酸腺苷的合成，使與電子轉移相關的受體蛋白在有氧呼吸過程中喪失正常功能，從而抑制呼吸，使呼吸的頻率減慢、幅度變淺，進而在一定程度上起到鎮靜、麻醉作用，還有助于改善焦慮情緒與疼痛癥狀。
需要注意的是，用藥者應避免自行盲目使用呼吸抑制劑，要嚴格按照醫囑來控制藥物劑量，不能自行添加藥物用量，以免加重機體負擔，避免擾亂神經中樞的正常功能，防止導致呼吸功能受到明顯影響，以免干擾體內的正常氧氣供給，避免出現呼吸困難、缺氧等現象，以免對生命健康造成極大威脅。
此外，在使用呼吸抑制劑的過程中，用藥者還需要避免使用其他與該類制劑功效相似的藥品，以免體內有過量抑制呼吸的成分存在，防止加強對于呼吸功能的抑制。