二甲雙胍格列本脲片Ⅰ和Ⅱ僅在劑量上有區別。二甲雙胍格列本脲片主要用于治療2型糖尿病，屬于單片復方制劑，其中含有兩種降糖藥物，即二甲雙胍和格列本脲。
無論二甲雙胍格列本脲片Ⅰ還是二甲雙胍格列本脲片Ⅱ，二甲雙胍的劑量都是固定的，二者的區別在于所含格列本脲的劑量。二甲雙胍格列本脲片Ⅰ里格列本脲的含量，較二甲雙胍格列本脲片Ⅱ更少，藥物含量相差一倍。因此患者在服藥時一定要注意所用藥物的劑量，避免用量過大。
二甲雙胍格列本脲片中的兩個藥物作用機理不同，聯合用藥更能提高降糖效果。二甲雙胍主要作用于胰島外組織，可增加外周組織對葡萄糖的利用，以起到降低血糖的作用，除刺激胃腸道外相對較安全。而格列本脲是胰島素促泌劑，降糖力度更強，患者一旦服用此類強效的胰島素促泌劑，當出現低血糖時再糾正比較困難。因此在臨床應用時要注意安全性，對于易出現低血糖、飲食不固定或胰島功能相對較差的老年患者，要謹慎使用格列本脲類藥物。
